Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии; наряду с этим пипофезину присуща центральная антисеротониновая активность, определяющая его седативное действие. В отличие от других трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами. Не влияет на активность МАО.
